化学信息： 化学名 [(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6-hydroxy-5,11,21-trimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl]carbamate 简称 Geldanamycin 别名 Geldanomycin 中文名 格尔德霉素 化学式 C29H40N2O9 分子量 560.64 CAS号 30562-34-6 纯度 99.0% 溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml 溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0191-10mM用DMSO配制。 生物信息： 产品描述 Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。 信号通路 Cytoskeletal Signaling; Metabolism 靶点 p185 HSP90(N-terminal domain) HSP90 － － IC50 70nM 0.78μM(Kd) 1.2μM(Kd) － － 体外研究 Geldanamycin结合于Hsp90s(残基1-220)N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18μM。 体内研究 在FRE/erbB-2小鼠体内，Geldanamycin(50mg/kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。 临床实验 N/A 特征 N/A 相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)： 酶活性检测实验 方法 ATPase测定基于再生酶偶联法进行，其中ADP通过磷酸烯醇丙酮酸盐被丙酮酸激酶磷酸化，与产生的丙酮酸盐通过NADH被乳酸脱氢酶减少相耦合。 细胞实验 细胞系 A2780人卵巢癌细胞系 浓度 0.001-10μM 处理时间 3小时 方法 指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd(10μM)在37℃下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2N HC1变性后，细胞用抗-BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。 动物实验 动物模型 负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠 配制 Geldanamycin溶于DMSO。 剂量 50mg/kg 给药方式 通过腹腔注射给药 包装清单： 产品编号 产品名称 包装 SC0191-10mM Geldanamycin (HSP90抑制剂) 10mM×0.2ml SC0191-5mg Geldanamycin (HSP90抑制剂) 5mg SC0191-25mg Geldanamycin (HSP90抑制剂) 25mg — 说明书 1份 保存条件：         -20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。 注意事项：        本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。        本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。        为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。